Lacosamida, soro

Orientações necessárias

• A coleta deve ser feita preferencialmente antes da próxima dose do medicamento.
• Coletar amostra com no mínimo 12 horas depois da última dose
• Em casos de suspeita de intoxicação, a coleta pode ser feita a qualquer momento.

Processamento e adequação da amostra

• Centrifugar em, no MÁXIMO, até 2 horas após a coleta a 2.200 g por 10 minutos a 18 ºC
• Aliquotar 0,5 mL de soro em tubo de alíquota padrão
• Encaminhar à seção refrigerado

Volume mínino: 0,2 mL

Estabilidade da amostra:

Temperatura ambiente: 1 mês

Refrigerada (2-8 ºC): 1 mês

Congelada (-20 ºC): 1 mês

Método

Cromatografia líquida acoplada à espectrometria de massas em tandem

Interpretação e comentários

Indicado como terapia adjuvante no tratamento de crises parciais com ou sem generalização secundária em pacientes a partir de 16 anos de idade com epilepsia.

O mecanismo de ação preciso pelo qual a lacosamida exerce seu efeito antiepiléptico em humanos ainda precisa ser totalmente elucidado

Estudos eletrofisiológicos in vitro mostraram que a lacosamida seletivamente aumenta a inativação lenta de canais de sódio dependentes de voltagem, resultando em estabilização de membranas neuronais hiperexcitáveis.

A lacosamida é rapidamente e completamente absorvida após administração oral. A biodisponibilidade oral é aproximadamente 100%. Após a administração oral, a concentração alcança a Cmax em 0,5 a 4 horas após a dose. Os comprimidos de lacosamida e solução oral são bioequivalentes. Alimentos não afetam a taxa e extensão de absorção.

A taxa de ligação da lacosamida às proteínas plasmáticas é menos de 15% e 95% da dose é excretada na urina como fármaco e metabólitos.

CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4 são os principais responsáveis pela formação do metabólito O-desmetil. Nenhuma diferença foi observada comparando-se sua farmacocinética em metabolizadores rápidos e metabolizadores lentos.

Primariamente eliminada da circulação por excreção renal e biotransformação.. A meia-vida de eliminação da substância é aproximadamente 13 horas. A farmacocinética é proporcional à dose e constante ao longo do tempo, com baixa variabilidade intra e interindividual. Seguindo a dose dupla diária, as concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio são alcançados após um período de 3 dias

Uma dose de ataque de 200 mg aproxima-se às concentrações do estado de equilíbrio comparáveis a uma administração de 100 mg duas vezes ao dia

Dados disponíveis sugerem que a lacosamida possui um baixo potencial de interação com outras drogas.

Os efeitos adversos mais comumente observados foram sedação, cefaleia, náusea e visão dupla

Sinais e sintomas de intoxicação incluem: convulsões (crises tônico-clônicas generalizadas, estado epiléptico) e distúrbios na condução cardíaca.

Valor de referência

Pacientes recebendo doses terapêuticas geralmente apresentam concentrações de 1,0 - 10,0 mcg/mL

Orientações necessárias

• A coleta deve ser feita preferencialmente antes da próxima dose do medicamento.
• Coletar amostra com no mínimo 12 horas depois da última dose
• Em casos de suspeita de intoxicação, a coleta pode ser feita a qualquer momento.